CAS 144060-53-7 Farmaceutische Chemische producten C16H16N2O3S van Febuxostat

99.9% het Poeder CAS 144060-53-7 Farmaceutische Febuxostat van USP BP Febuxostat

Productnaam: Febuxostat
Synoniemen: Febuxostat (Uloric); FBX; Uloric; Febuxostat (tei-6720); Febuxostattabletten; FEBUXOSTAT API; Febuxostat (Dit product is niet beschikbaar in de V.S.); Febuxostat Tabletshehe
CAS: 144060-53-7
MF: C16H16N2O3S
Mw: 316.37
EINECS: 682-158-6
Verschijning: Wit Crystalled-Poeder
Het verschepen: Veiligheid en snel, waarborglevering

Febuxostat is een nieuwe die de oxydaseinhibitor van de generatiexanthine door Tejin Co. (Japan,) wordt ontwikkeld klinisch voor voor behandeling op lange termijn van hyperuicemia (jicht,) wordt gebruikt een nieuwe en hoogst efficiënte niet-purine selectieve inhibitor van xanthineoxydase. Het wordt niet geadviseerd voor jichtpatiënten zonder hyperuricemia.

Febuxostat, een selectieve inhibitor van de xanthineoxydase, werd gelanceerd voor het chronische beheer van hyperuricemia in patiënten met jicht. Hyperuricemia wordt als serum urine zure concentratie gedefinieerd die de grens van oplosbaarheid overschrijden. Het maakt beïnvloede die personen voor jicht, een ziekte door de vorming van kristallen van monosodium urate wordt gekenmerkt of urinezuur van oververzadigde vloeistoffen in verbindingen en andere weefsels ontvankelijk. Het kristaldeposito is niet-symptomatisch, maar het wordt geopenbaard door periodes van gezamenlijke ontsteking. Indien verlaten die accumuleren de onbehandelde, verdere kristallen in verbindingen en kunnen stortingen vormen als tophi worden bekend. Een belangrijk doel in jichtbeheer is de vermindering op lange termijn van serum urine zure concentraties onder verzadigingsniveaus, aangezien dit in kristalontbinding en uiteindelijke verdwijning resulteert.
Febuxostat is een nonpurinederivaat met hogere kracht en selectiviteit dan allopurinol voor het verbieden xanthineoxydase. Het remt volledig de menselijke activiteit van de xanthineoxydase in de longkankercellenvariëteit A549, terwijl de activiteiten van andere enzymen betrokken bij purine of pyrimidine metabolisme (b.v., phosphorylase van het purinenucleoside, adenosine deaminase, en pyrimidine nucleosidephosphorylase) langs worden beïnvloed <4>
De weerslag van bijwerkingen zoals duizeligheid, diarree, hoofdpijn, en misselijkheid met febuxostat was gelijkaardig aan allopurinol. Febuxostat is contraindicated in patiënten die met de substraten van de xanthineoxydase zoals azathioprine, mercaptopurine, en theofylline worden behandeld. Febuxostat kan in een multistep opeenvolging van dicyanophenol 2,4, om te beginnen met alkylation van de phenolic hydroxylgroep met isobutyl bromide en kaliumcarbonaat worden samengesteld, door behandeling met thioacetamide in hete dimethyl formamide wordt gevolgd cyano-4-isobutoxythiobenzamide op te brengen die 3. Cyclization van de thioamidegroep met chloroacetoacetic zure ethylester 2 in het terugvloeien van ethylalcohol veroorlooft zich 2 (3-cyano-4-isoutoxyphenyl) - 4-methylthiazole-5-carboxylic zure ethylester, die met te produceren natriumhydroxyde wordt gehydroliseerd febuxostat.